Кафедра була заснована в 1894 р. як відділення органічної хімії із самостіним фінансуванням. Але наукові дослідження з органічної хімії були розпочати значно раніше проф. Ейнбортом (1842 р.) з хімії ксантина. Викладання органічної хімії розпочалося з лекцій проф. Ходнева А.; він також створив і видав перший самостійний курс органічної хімії. Потім її читали Бекетов М., професори Гарнич-Гарницький Ф., Лагермарк Г., Альбицький А. та інші. Професори А.Кіпріанов, Н.Валяшко, Ю.Габель, Б.Красовицький, Е.Хотинський, Л.Литвиненко, В.Лаврушин, С.Цукерман створили як славу кафедрі органічної хімії, так і всесвітньо відомі методичні та наукові школи. З 1990 р. Кафедру очолив проф. В.Орлов.

Сьогодні кафедра веде підготовку студентів хімічного та медіічного факультетів, викладаючи загальні курси «Органічної хімії» та «Біоорганічної хімії» сумісно з лакбораторним практикумом. Готує студентів 4 і 5 курсів за двома спеціальностями: органічна хімія та фармацевтична хімія. З цією метой читаються спецкурсі: «Теоретичні основи органічної хімії», «Основи стереохімії», «Синтез та аналіз органічних сполук», «Реакційна здатність органічних сполук та механізми реакцій», «Фізична органічна хімія», «Хімія гетероциклічних сполук», «Медична хімія», «Фармацевтична хімія», «Стереоселективний синтез»

Кафедра підтримує тісні зв’язки з українськими та закордонними колегами, зокрема, з Київського національного університету імені Т.Шевченка, Інституту органічної хімії НАН України, Московського державного університету імені М. В. Ломоносова, Воронежського державного університету, Каталического університету Льовена (Бельгія), (Колумбія) та інших. Наукові дослідження кафедри координуються Науковою Радою НАН України та Академії Вищої школи по відділенню «Органічна хімія» на таких напрямках:

• Органічний синтез: розробка нових методів синтезу фото- і біологічно-активних сполук;
• Фізико-хімічне та спектроскопічне дослідженняхімічної та електронної будови органічних молекул;
• органічні люмінофори з аномальнимі стоксовими зсувами.

Співробітники кафедри є авторами ряду підручників та монографій, наприклад, унікального за змістом підручника «Медицинская химия», а також численних наукових робіт у періодичних фахових виданнях з високим імпакт-фактором..

За участю кафедри регулярно (раз у 3 роки) проходять міжнародні конференції «Хімія азотвмісних гетероциклів», останні 4 і 5 були проведені у 2006 и 2009 роках.

Очолює кафедру заслужений діяч науки і техніки України, заслужений професор ХНУ, доктор хімічних наук, професор Валерій Дмитрович Орлов. На кафедрі також працюють: ще 4 доктора хімічних наук, професори Дорошенко Андрій Олегович, Десенко Сергій Михайлович, Колос Надія Миколаївна, Ліпсон Викторія Викторівна, 4 кандидати наук (серед них 3 доценти), 1 викладач, 1 завідувач лабораторією, 3 інженера та 3 аспіранта.